正交调控策略为增加分子复杂性提供了新的机会

黄彦韦
导读 与二甲基烯丙基相关的单元在增强分子的亲脂性和促进细胞膜渗透方面起着重要作用。异戊二烯可以用作二甲基烯丙基衍生的分子的化学合成中的前...

与二甲基烯丙基相关的单元在增强分子的亲脂性和促进细胞膜渗透方面起着重要作用。异戊二烯可以用作二甲基烯丙基衍生的分子的化学合成中的前体。吲唑是在许多天然产物和药物中发现的重要的药理支架。

最近,由科学院大连化学物理研究所(DICP)陈庆安教授领导的团队与沉阳药科大学的姜旭亮副教授合作,提出了一个可以实现的策略。 Pd催化的吲唑与异戊二烯之间的区域发散性偶中亲核和亲电位点的正交调控。

他们的发现发表在Angewandte Chemie国际版上。1月18日。

研究人员发现,相对于异戊二烯上的亲电部位,1,2-或4,3-插入途径可以通过在Pd-氢化物催化下选择配体来控制。

就吲唑上的亲核位点而言,在吲唑的N1-或N2-位上发生的反应受酸助催化剂的控制。

这项研究不仅为异戊二烯的选择性功能化提供了实用工具,而且为操纵吲唑的N-官能化的区域选择性提供了指导。

陈教授说:“这种亲核和亲电位点的正交调控策略为分子复杂性的建立提供了新的机会。”

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